卡波940在外用凝胶剂中的应用

  以卡波940为材料制得的凝胶基质具有水溶性基质的特点,释药迅速、无油腻性、易于涂展、对皮肤及粘膜无刺激性,能与水溶液混合并能吸收组织渗出液,有利于分泌物的排除。与凡士林基质、乳膏基质相比,具有操作简便,质量稳定,不需明火加热等优点,尤其适合于易挥发、热稳定性差、临床小量急用药物的配制。

  眼用凝胶剂:目前临床应用的普通滴眼剂因为药物在眼中滞留的时间短,而导致药物吸收差。用卡波940作为基质制成的眼用凝胶剂,不仅能延长药物在角膜的滞留时间,增加药物的吸收,而且还能耐高温、高压而保持释药速度和外观不变。 Bron证明0.2%卡波940眼用制剂与1.4%聚乙烯醇眼用制剂比较,安全性相似,但给药次数却明显减少。临床上用于治疗人干眼病的盐酸溴已新滴眼剂,由于其与角膜接触时间短故疗效较差,而改用与卡波940934制成的凝胶剂有显著的促进流泪的作用,用后1小时即产生最大作用。

  皮肤用凝胶剂:洪子光等用1.5%的卡波940940制备了尿囊素凝胶剂以用于治疗皮肤干燥、银屑病等皮肤病,临床结果显示凝胶与皮肤相溶性良好,作用持久且擦于皮肤上无油腻气闷感。 Amin等用1%的卡波940940制备的红霉素凝胶剂用于治疗粉刺,结果表明粉刺个数和基底直径均明显减少。吉学胜等报道以卡波940940为主要基质研制成的超声诊断用凝胶剂具有对人体皮肤无刺激性,不损探头、不污衣物、涂展润滑、黏度适宜和制剂稳定等优点,经临床使用证实,各项质量指标达到预定效果。另外,用4种不同基质制备酮洛芬制剂,发现药物从卡波940凝胶剂中释放最快,释药速率的大小依次为卡波940凝胶>亲水性软膏>冷霜>白凡士林,提示卡波940对药物的透皮吸收有一定的促进作用。

  齿科用凝胶剂:卡波940凝胶基质具有良好的成膜性和粘和性,将含有甲醛、麝香草酚等脱敏药物的蛋白质凝固剂加入凝胶基质中,可使药物在牙齿局部的停留时间延长,脱敏效果增强。

 口腔用凝胶剂:甲硝唑是常规用于治疗厌氧菌感染的药物,为临床治疗牙周病的首选药。王晓敏等根据临床需要,结合氧氟沙星及甲硝唑各自的优点,研制成稠度适宜,无油腻感,易于涂抹的复方凝胶制剂,该制剂用于牙周炎、牙龈炎、口腔黏膜溃疡的治疗,起效快,作用持久,使用方便。

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